სრული აღწერა:
ტორას-დენკ 10 წარმოადგენს დიურეტიკს და ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებას. მიეკუთვნება ეგრეთწოდებული მარყუჟოვანი დიურეტიკების სახელით ცნობილი პრეპარატების ჯგუფს.
ტორას-დენკ 10 გამოიყენება გულის დისფუნქციის (გულის უკმარისობის) გამო ქსოვილებში და სხეულის ღრუებში (ექსუდატი) სითხის დაგროვების პრევენციის და მკურნალობის მიზნით.
შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ტორასემიდს.
შესაძლო გვერდითი ეფექტები:
ყველა სხვა მედიკამენტის მსგავსად ტორას–დენკ 10-საც შესაძლებელია ჰქონდეს გვერდითი ეფექტები. თუმცა ისინი ყველა ადამიანში არ ვლინდება. ქვემოთ ჩამოთვლილია ტორას–დენკ 10-ის ან სხვა მარყუჟოვანი დიურეტიკების ცნობილი გვერდითი ეფექტები.
გვერდითი ეფექტების სიხშირე დალაგებულია შემდეგნაირად:
ძალიან ხშირი: 10 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე ხშირად
ხშირი: 1 /10-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/100-ზე ხშირად
არა ხშირი: 1/100-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/1000-ზე ხშირად
იშვიათი: 1/1000-ზე იშვიათდ, მაგრამ 1/10000-ზე ხშირად
ძალიან იშვიათად 1/10000–ზე ან უფრო ნაკლები, ინდივიდუალური შემთხვევების ჩათვლით
მნიშვნელოვანი გვერდითი ეფექტები/სიმპტომები და მკურნალობის მეთოდები
თუ პაციენტს გამოუვლინდება რომელიმე ქვემოთ მოყვანილი რეაქცია, ტორას–დენკ 10-ის მიღება უნდა შეწყდეს და რაც შეიძლება მალე უნდა დაიწყოს მკურნალობა.
მეტაბოლიზმი/ელექტროლიტი
ხშირად: სხეულის მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის დარღვევა (მეტაბოლური ალკალოზი). კუნთების სპაზმი (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში). შრატში შარდმჟავას, გლუკოზას და ასევე ცხიმის (ტრიგლიცერიდები, ქოლესტეროლი) მომატება. კალიუმის დეფიციტი (ჰიპოკალემია), თუ საკვები შეიცავს მცირე რაოდენობით კალიუმს, ასევე ღებინების, ფაღარათის, ჭარბი რაოდენობით საფაღარათო პრეპარატების მიღების და ღვიძლის ქრონიკული უკმარისობის შემთხვევაში.
დოზის და მკურნალობის ხანგრძლივობიდან გამომდინარე შესაძლებელია განვითარდეს წყალ-მარილოვანი ბალანსის დარღვევა, განსაკუთრებით კი სითხის მოცულობის შემცირება (ჰიპოვოლემია), კალიუმის და /ან ნატრიუმის დეფიციტი (ჰიპოკალემია და/ან ჰიპონატრემია).
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა:
ძალიან იშვიათად: თრომბოემბოლიური გართულებები, გონების დაბინდვა, არტერიული წნევის დაქვეითება (ჰიპოტენზია). ასევე ჰემოკონცენტრაციის გამო შესაძლებელია განვითარდეს ცირკულაციის დარღვევა და გულის და ტვინის ჰიპოპერფუზია. ეს თავის მხრივ გამოიწვევს არითმიას, მოჭერითი სახის ტკივილს გულმკერდის არეში (სტენოკარდია), გულის შეტევას ან გონების დაკარგვას (სინკოპე).
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი:
ხშირად: ჩივილები კუჭ-ნაწლავის მხრივ (მაგალითAმადის დაქვეითება, კუჭის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი, ყაბზობა), რაც განსაკუთრებით გამოხატულია მკურნალობის დასაწყისში.
ძალიან იშვიათად: პანკრეასის ანთება (პანრეატიტი).
თირკმელი და საშარდე სისტემა:
არა ხშირად: შრატის კრეატინინის და შარდოვანას დონის მომატება.
საშარდე სისტემის ობსტრუქციის შემთხვევაში შესაძლებელია განვითარდეს შარდის შეკავება.
ღვიძლი:
ხშირად: ღვიძლის გარკვეული ფერმენტების (გამა-Gთ) მომატება. Y
კანი და ალერგიული რეაქციები:
ძალიან იშვიათად: ალერგიული რეაქციები, როგორიც არის ქავილი, კანის ანთება (ეკზანთემა), მომატეული მგრძნობელობა სინათლის მიმართ (ფოტოსენსიტიურობა), მწვავე რეაქციები კანის მხრივ.
სისხლი და სისხლმბადი სისტემა:
ძალიან იშვიათად: სისხლის წითელი და თეთრი უჯრედების (თრომბოციტები, ერითროციტების, ლეიკოციტების) და თრომბოციტების დონის შემცირება.
ზოგადი:
ხშირად: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, სისუსტე (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში).
არა ხშირად: პირის სიმშრალე, კიდურეში დაბუჟების და სიცივის შეგრძნება (პარესთეზია).
ძალიან იშვიათად: მხედველობის დარღვევა, ყურებში შუილი, სმენის დაქვეითება.
პროფილაქტიკის ზომები:
ნებისმიერი ზემოთხსენებული გვერდითი მოვლენის შემთხვევაში უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს, რადგან მას შეუძლია შეაფასოს მდგომარეობის სიმწვავე და საჭიროების შემთხვევაში დანიშნოს შესაბამისი მკურნალობა.
თუ რომელიმე გვერდითი მოვლენა უეცრად გამოვლინდება ან გაუარესდება, ასეთ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა ეცნობოს მკურნალ ექიმს, რადგან ზოგიერთი გვერდითი მოვლენა შესაძლებელია იყოს სიცოცხლისთვის საშიში. მკურნალი ექიმი გადაწყვეტს, თუ რა ზომების მიღება არის საჭირო და გაგრძელდეს თუ არა მკურნალობა.
ალერგიის პირველი ნიშნების გამოვლენისთანავე ტორას-დენკ 10-ის მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
ნებისმიერი გვერდითი ეფექტის გამოვლენისას, რომელიც არ არის ზემოთ აღწერილი, უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევს.
ფარმაკოლოგია:
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: მარყუჟოვანი დიურეტიკი/სალურეტიკი
ათქ კოდი: ჩ03ჩA04
ტორასემიდს აქვს სალურეზული ეფექტი, რადგან იგი აინჰიბირებს ნატრიუმის და ქლორის რეაბსორბციას ჰენლეს მარყუჟის აღმავალი ნაწილიდან.
ადამიანებში დიურეზული ეფექტი სწრაფად ვლინდება პრეპარატის ინტრავენური შეყვანის ან შიგნით მიღების შემდეგ. მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება 1 საათში ან 2-3 საათის შემდეგ და შეიძლება გაგრძელდეს 12 საათამდე. ჯანმრთელ პირებში დაახლოებით 5-100 მგ დოზის შეყვანის შემდეგ გამოვლინდა დიურეზული ეფექტის პირდაპირპროპორციული მომატება (მაქსიმალური აქტივობა). ასევე გაძლიერებული დიურეზი შესაძლებელია გამოვლინდეს მაშინაც, როდესაც სხვა შარდმდენების (მაგალითად დისტალურად მოქმედი თიაზიდები) მიღება არაეფექტურია, მაგალითად თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს.
ამ თვისების გამო ტორასემიდი ამცირებს შეშუპებას. პრე- და პოსტდატვირთვის შემცირების ხარჯზე ტორასემიდი აუმჯობესებს სიმპტომებს და ასევე გულის კუნთის მდგომარეობას გულის უკმარისობის მკურნალობის დროს.
ტორასემიდის ორალურად მიღების შემდეგ ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება მკურნალობის პირველ კვირაში, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი ჩვეულებრივ აღინიშნება არაუგვიანეს 12 კვირის შემდეგ. ტორასემიდი ამცირებს არტერიულ წნევას პერიფერიული რეზისტენტობის შემცირების ხარჯზე. ეს ეფექტი განპირობებულია ელექტროლიტების დისბალანსის დარეგულირებით და განსაკუთრებით კი დიდი რაოდენობით თავისუფალი ჩა2+ იონების მოქმედების შემცირებით არტერიული კუნთის უჯრედებში, რაც ძალიან ტიპიურია ჰიპერტენზიისთვის. ეს სავარაუდოდ ამცირებს კუმშვადობის უნარს ან სისხლძარღვების მგრძნობელობას სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი ნივთიერებების, მაგალითად კატექოლამინების მიმართ.
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია და დისტრიბუცია:
შიგნით მიღების შემდეგ ტორასემიდი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება. შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 1-2 საათის შემდეგ.
ბიოათვისებულობა შეადგენს დაახლოებით 80-90%-ს და პირველი გასვლის ეფექტი შეადგენს 10-20%-ს, რაც ნიშნავს, რომ აბსორბცია არის სრული.
ჩატარეული 2 კვლევიდან გამოვლინდა, რომ საკვების მიღების შემდეგ ტორასემიდის აბსორბციის სიჩქარე (დროზე დამოკიდებული) შემცირებულია (უფრო დაბალი ჩმახ. და მომატებული ტმახ მაჩვენებლები), თუმცა ტორასემიდის მთლიანი აბსორბცია უცვლელია საკვების მიღების შემდეგაც.
ტორასემიდის 99% უერთდება პლაზმის ცილებს, ხოლო მისი მეტაბოლიტები M1, M3 და M5 უერთდება პლაზმის ცილებს 86%, 95% და 97% შესაბამისად. განაწილების მოცულობა შეადგენს 16 ლ-ს.
მეტაბოლიზმი
ადამიანებში ტორასემიდი იშლება 3 მეტაბოლიტად M1, M3 და M5. არ არის მონაცემები სხვა მეტაბოლიტების არსებობის შესახებ. M1 და M5 მეტაბოლიტები წარმოიქმნებიან მაშინ, როდესაც ფენილის ციკლში შემავალი მეთილის ჯგუფი ფაზურად იჟანგება კარბოქსილის მჟავამდე, ხოლო M3 მეტაბოლიტი წარმოიქმნება ციკლის ჰიდროქსილირების შედეგად.
M2 და M4 მეტაოლიტები ნანახი იქნა ექსპერიმენტულ ცხოველებში, მაგრამ არა ადამიანებში.
ტორასემიდს და მის მეტაბოლიტებს ახასიათებთ დოზა პროპორციული კინეტიკა, რადგან შრატის მაქსიმალური კონცენტრაცია და შრატის მრუდის ქვეშ არსებული არე იზრდება დოზის პროპორციულად.
ელიმინაცია
ჯანმრთელ ადამიანებში ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტების ტერმინალური ნახევარგამოყოფის (ტ1/2) შეადგენს 3-4 საათს. ტორასემიდის მთლიანი კლირენსი შეადგენს 40 მლ/წთ, ხოლო თირკმლის კლირენსი შეადგენს 10 მლ/წთ.
ჯანმრთელ ადამიანებში მიღებული დოზის დაახლოებით 80% გამოიყოფა შარდში ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტების სახით შემდეგი საშუალო პროცენტული მაჩვენებლებით: ტორასემიდი – დაახლოებით 24%, მეტაბოლიტი M1 – დაახლოებით 12%, მეტაბოლიტი M3 – დაახლოებით 3%, მეტაბოლიტი M5 – დაახლოებით 41%. ძირითადი მეტაბოლიტი – M5 არააქტიურია როგორც დიურეტიკი, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტები M1 და M3 ახორციელებენ ფარმაკოდინამიკური მოქმედების დაახლოებით 10%-ს.
თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში მთლიანი კლირენსი და ტორასემიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი რჩება უცვლელი, მაგრამ M3 და M5 მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება. თუმცა ფარმაკოდინამიკური მოქმედება რჩება უცვლელი და პრეპარატის ეფექტის ხანგრძლივობაზე არ მოქმედებს თირკმლის უკმარისობის სიმძიმე. ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტების მნიშვნელოვანი ელიმინაცია არ ხდება ჰემოდიალიზის და ჰემოფილტრაციის საშუალებით.
ღვიძლის და გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტი M5 ნახევარგამოყოფის პერიოდი ოდნავ გახანგრძლივებულია. თუმცა შარდში გამოყოფილი ნივთიერების რაოდენობა შეესაბამება ჯანმრთელი ადამიანის მიერ გამოყოფილს.
შესაბამისად ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტების დაგროვება არ არის მოსალოდნელი.
მიღების წესი:
ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად მცირე რაოდენობით წყალთან ერთად, დილით. ტორას-დენკ 10-ის მიღება არ არის აუცილებელი კვების დროს.
